antimetaboliti

antimetaboliti, skupina antikancerogenih sredstava; blokiraju sintezu purina i pirimidina iz folne kiseline. Po kemijskoj strukturi slični su prirodnim sastojcima koji sudjeluju u tim procesima. Natječu se s prirodnim tvarima za enzime koji su odgovorni za metabolizam tih tvari. U tumorskom tkivu antimetaboliti obično blokiraju sintezu nukleinskih kiselina, pa se jezgra i stanica ne mogu više dijeliti. To su analozi: folne kiseline (metotreksat ili ametopterin), purina (6-merkaptopurin, azatioprin, tiogvanin) i pirimidina (citozin arabinozid, 5-fluorouracil, azaribin). Upotreba: za liječenje akutne limfoblastične leukemije (osobito u djece), koriokarcinoma, nekih oblika kronične leukemije, raka jajnika, dojke, debelog i stražnjeg crijeva. Njihova toksičnost (nuspojave) obuhvaća depresiju koštane moždine, lezije probavnog trakta, alopeciju, oštećenje jetre, krvarenje, alergijske reakcije. Među novije antimetabolite spadaju pirolo-pirimidini (sangvimicin, tiosangvimicin), analozi purinskih prekursora (tijazofurin, selenazofurin) i deazopurini (deazagvanin).