digitalis

digitalis, glikozid iz biljke Digitalis purpurea (crvena pustikara, naprstak). Digitalis se u biljci nalazi u obliku preteča (purpurea- glikozid A i B). Pošto se od tih preteča odcijepe određene kemijske skupine nastaju glikozidi (digitoksin i gitoksin). Šećerna komponenta u ovim glikozidima je digitoksoza (3 molekule). Dio bez šećera naziva se genin ili aglikon (digitoksigenin, gitoksigenin), i ima steroidnu strukturu (ciklopentanoperhidrofenantrenska jezgra). Djeluje na srčani mišić tako da pojačava snagu srčane kontrakcije (pozitivno inotropno djelovanje), povećava njegovu podražljivost (pozitivno batmotropno djelovanje) i brzinu provođenja impulsa (pozitivno dromotropno djelovanje). Smanjuje frekvenciju rada srca (negativno kronotropno djelovanje). Ovo svojstvo pored digitalisa posjeduje niz sličnih spojeva koji se nazivaju digitaloidi ili srčanoaktivni (kardioaktivni) glikozidi. Svi oni imaju zajednička farmakološka djelovanja, istu primjenu u terapiji i iste nuspojave. Zbog svojih svojstava se digitalis i digitaloidi već više od 200 godina upotrebljavaju za liječenje dekompenzacije srca i atrijskih aritmija. Terapijske doze digitalisa su blizu toksičnih doza. To se vidi po tome što su i kod njegove optimalne razine moguće nuspojave (mučnina, povraćanje), a kod malog povećanja doze dolazi do jakog usporenja rada srca (bradikardija). Zatim može uslijediti blok srca. Kako digitalis istovremeno povećava podražljivost srca, on može izazvati opasne ventrikulske aritmije. Stoga je digitalis kontraindiciran kod sinusne tahikardije, srčanog bloka i ventrikulskih aritmija. U slučaju smanjenja količine kalija u krvi, ili pak povećanja kalcija, spomenute nuspojave digitalisa javljaju se i kod nižih doza. Digitalis stimulira centar za povraćanje pa izazivaju mučninu i povraćanje, javljaju se smetnje vida (žuto-zeleni predmeti), živčani simptomi (glavobolje, nevoljkost, pospanost, konfuzija, afazija, halucinacije - „digitalisni" delirij, ginekomastija). Preparati digitalisa upotrebljavaju se putem ustiju (nastup djelovanja 2-5h) ili intravenski (nastup djelovanja za oko 30min) s trajanjem djelovanja od 7 dana (digoksin) ili 14-21 dan (digitoksin). Danas postoje i semisintetski derivati digoksina (metildigoksin, acetildigoksin) čije djelovanje nastupa za 20-30min (oralno) ili 5-20min (intravenski), s trajanjem djelovanja od oko 7 dana.