heparin

heparin, negativno nabijen konjugirani polisaharid, koji se stvara u mnogim stanicama (osobito u perikapilarnim mastocitima i u bazofilnim leukocitima), a sprečava zgrušavanje krvi. Veže se s antitrombinom III i tako 1000 puta povećava njegovu sposobnost da odstrani → trombin. Koncentracija u krvi je oko 1 μg/L, ali je i ta malena količina dovoljna da u normalnim uvjetima spriječi zgrušavanje krvi. Ima ulogu i u metabolizmu masti: kao kofaktor lipoproteinske lipaze smanjuje sadržaj neutralnih masti u plazmi, koja se zato razbistruje, pa se naziva i faktor čišćenja plazme (engl. clearing factor). Kao lijek heparin je najdjelotvornija antikoagulancija. Primjenjuje se parenteralno ili lokalno. Parenteralna primjena je u obliku intravenske infuzije ili intermitentne injekcije. Heparin djeluje odmah i učinak traje oko 6h. Upotrebljava se u liječenju plućne embolije, tromboze dubokih vena, akutne koronarne okluzije s infarktom miokarda (primjena visokih doza) i u prevenciji tromboze vena, smanjenju plućne embolije (primjena niskih doza), nadalje za sprečavanje zgrušavanja krvi (laboratorijske pretrage krvi) i održavanja prohodnim proteza u kardiovaskularnom sistemu, tokom zastoja krvi (npr. zastojna kardiomiopatija) i kardiovaskularnih kirurških zahvata (npr. u sustavu za izvantjelesnu cirkulaciju). Nuspojave kod parenteralne primjene heparina jesu: krvarenje, trombocitopenija, (rijetko) osteoporoza, prolazna alopecija, alergijske reakcije. Parenteralno ga treba davati u bolesnika s peptičkim ulkusom, ulceracijskim kolitisom, hemoroidima i drugim promjenama koje bi mogle prouzročiti krvarenje. Za parenteralnu primjenu postoji i injekcija heparin-retard, koja se daje intramuskularno ili duboko sk. Učinak heparina, tj. njegovo doziranje, prati se određivanjem vremena zgrušavanja ili protrombinskog vremena. Kao antidot upotrebljava se protaminsulfat ili (rjeđe) toluidinsko plavilo. Lokalna primjena heparina (samog ili u kombinaciji s kortikosteroidima, salicilatima, ergot-alkaloidima) izvodi se pripravcima u obliku kreme, gela, masti, čepića, losiona. Ovim načinom heparin se primjenjuje npr. kod upalnih promjena čmara i stražnjeg crijeva, hemoroida, modrica, iščašenja, površnih upala vena, za resorpciju ograničenih infiltrata i edema (sportske ozljede), varikoziteta, burzitisa, tendovaginitisa. Slično heparinu djeluju pentosan-polisulfat i heparinski analozi (heparinoidi). Ti analozi imaju manju molekulsku masu od heparina, dulje djeluju i uz isto antitrombotsko djelovanje imaju manju incidenciju nepredviđenih krvarenja.